Tolperizon

Benjamin Clanner-Engelshofen este scriitor independent în cadrul departamentului medical A studiat biochimie și farmacie în München și Cambridge / Boston (SUA) și a observat de la început că se bucură în mod deosebit de interfața dintre medicină și știință. De aceea a continuat să studieze medicina umană.

Mai multe despre experții Tot conținutul este verificat de jurnaliștii medicali.

Ingredientul activ tolperizon aparține grupului de relaxante musculare cu acțiune centrală, adică substanțe care funcționează în creier sau măduva spinării pentru relaxarea mușchilor. Spre deosebire de ceilalți reprezentanți ai acestui grup de ingrediente active, tolperisonul nu are efect de amortizare sau de inducere a somnolenței. Aici puteți citi tot ceea ce este interesant despre efectele și utilizarea tolperizonului, efectele secundare și alte fapte importante.

Așa funcționează tolperizonul

Ingredientul activ tolperison funcționează în diferite locuri ale corpului, deși mecanismul de acțiune nu este cunoscut până la ultimul detaliu.

Tolperizonul are o structură chimică similară cu lidocaina și alte anestezice locale (anestezice locale). Prin urmare, se presupune că are un efect direct asupra transmiterii stimulilor în sistemul nervos: tolperizonul se depune preferențial în creier, măduva spinării și în tractul nervos. Celulele nervoase (neuroni) au prelungiri lungi, asemănătoare unui cablu, prin care sunt în contact cu următorul neuron și transmit semnale. Pe de o parte, aceste semnale pot fi senzoriale și pot fi transmise de la corp la creier, cum ar fi stimuli de temperatură, presiune sau durere. Alte semnale sunt de natură motorie: sunt trimise în direcția opusă de la creier către alte părți ale corpului și declanșează mișcarea musculară, de exemplu. Transmiterea semnalelor de-a lungul „cablurilor” lungi are loc deoarece particulele de sodiu încărcate pozitiv intră în „cablu” din exterior prin canale de sodiu, ceea ce înseamnă că o încărcare pozitivă se acumulează în interior și este transportată mai departe. La fel ca anestezicele locale, tolperizonul poate inhiba intrarea de sodiu prin blocarea canalelor de sodiu. Prin urmare, se mai spune că relaxantul muscular are o activitate asemănătoare lidocainei („activitate asemănătoare lidocainei”).

În cazul simptomelor crampelor (spasticitate / spasticitate), sistemul nervos central determină o tensiune internă crescută anormal în mușchii scheletici. Acest lucru permite declanșarea reflexelor de cea mai mică iritație și, în funcție de severitatea spasticității, mușchiul se contractă foarte puternic, ceea ce poate fi asociat cu mobilitate și durere restrânse. Se încearcă să se facă față acestui „overdrive” de către sistemul nervos prin amortizarea transmiterii stimulilor prin tolperizonă.

Absorbția, descompunerea și excreția tolperizonului

După ingestia pe cale orală, ingredientul activ este absorbit prin peretele intestinal în sânge, unde atinge cele mai înalte niveluri după o oră și jumătate. Cu toate acestea, la scurt timp după ingestie, patru cincimi din ingredientul activ este defalcat de ficat. Dacă o masă este consumată înainte de ingestia ingredientului activ, aportul crește la aproximativ dublu. Aproximativ două ore și jumătate după ingestie, jumătate din tolperizonă și produsele sale de descompunere sunt excretate prin rinichi cu urina.

Când se folosește tolperizonul?

În Germania, tolperizonul este aprobat numai pentru tratamentul simptomelor spastice după un accident vascular cerebral la adulți.

În afara domeniilor de aplicare aprobate (utilizare „off-label”) și în alte țări, tolperisonul este utilizat și pentru alte boli, cum ar fi osteoartrita (uzura articulațiilor), spondiloza (boala articulară a coloanei vertebrale) și tulburările circulatorii (deoarece se îmbunătățește circulatia sangelui).

Ingredientul activ este, în general, potrivit pentru utilizarea pe termen lung.

Așa se folosește tolperizonul

Tolperizonul relaxant muscular este luat sub formă de tablete. Doza uzuală este de 50 până la 150 miligrame de trei ori pe zi după mese pentru o doză totală de 150 până la 450 miligrame pe zi.

Care sunt efectele secundare ale tolperizonului?

Preparatele cu ingredientul activ tolperizonă sunt de obicei foarte bine tolerate.

În studiile clinice cu ingredientul activ, una din 100 până la o mie de persoane tratate a prezentat reacții adverse precum amețeli, somnolență, oboseală, oboseală, slăbiciune, dureri abdominale, greață și vărsături.

Chiar mai rar (la unul din unul din o mie până la zece mii de pacienți) tolperisonul a provocat efecte secundare, cum ar fi cefalee, insomnie, constipație, diaree, afecțiuni gastro-intestinale, înroșirea pielii, erupții cutanate, mâncărime, transpirație crescută și tensiune arterială scăzută.

Simptomele sunt de obicei temporare sau dispar atunci când doza este redusă. În caz de reacții de hipersensibilitate, medicul trebuie informat și substanța activă trebuie întreruptă.

Ce trebuie luat în considerare atunci când luați tolperizonă?

Ingredientul activ tolperison nu interacționează direct cu alte ingrediente active. Cu toate acestea, este descompus în ficat de enzime (citocromul P450 2D6 și 2C19) care descompun și alte substanțe active. Dacă se ia în același timp, descompunerea tolperizonului sau a celuilalt ingredient activ poate fi încetinită sau accelerată. De exemplu, descompunerea medicamentelor cardiovasculare din grupul de beta-blocante (metoprolol, nebivolol), medicamente psihotrope (tioridazină, perfenazină, venlafaxină, desipramină, atomoxetină) sau dextrometorfanul care suprimă tusea atunci când este utilizat în combinație cu tolperizonul încetinește, astfel încât sângele lor nivelurile cresc brusc și apar simptome de supradozaj.

Tolperizonul poate crește, de asemenea, efectele medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv a medicamentelor fără prescripție medicală obișnuite, acid acetilsalicilic (ASA), ibuprofen, naproxen și diclofenac.

Tolperizonul a cauzat rău copiilor nenăscuți în experimente pe animale, motiv pentru care nu trebuie administrat în timpul sarcinii. În plus, se poate presupune că ingredientul activ este excretat în laptele matern - femeile care alăptează, care trebuie absolut tratate cu tolperizonă, trebuie să oprească alăptarea în prealabil.

Din cauza lipsei de experiență privind siguranța și eficacitatea la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, alte substanțe active trebuie utilizate în loc de tolperizonă la minori.

La pacienții vârstnici și persoanele cu disfuncție hepatică sau renală, doza adecvată trebuie mai întâi determinată cu atenție de către medic. Ingredientul activ nu trebuie utilizat în disfuncții hepatice sau renale severe.

Cum să luați medicamente cu tolperizonă

Tolperizonul relaxant muscular necesită o rețetă în fiecare doză și poate fi obținut de la farmacie conform prescripției medicului.

De când se cunoaște tolperizonul?

Tolperisonul a fost aprobat pentru numeroase reclamații în Europa încă din anii 1960. În 2013, zonele de aplicare aprobate au fost reduse la una singură, deoarece reacțiile severe de hipersensibilitate au apărut rar, în ciuda ratei scăzute a efectelor secundare. De la expirarea protecției prin brevet, mai multe generice cu ingredientul activ tolperizonă au intrat pe piața germană.

Etichete:  piele vaccinări medicină de călătorie