Fenitoina

Benjamin Clanner-Engelshofen este scriitor independent în cadrul departamentului medical A studiat biochimie și farmacie în München și Cambridge / Boston (SUA) și a observat de la început că se bucură în mod deosebit de interfața dintre medicină și știință. De aceea a continuat să studieze medicina umană.

Mai multe despre experții Tot conținutul este verificat de jurnaliștii medicali.

Ingredientul activ fenitoină este utilizat pentru a trata epilepsia, aritmiile cardiace și durerile nervoase (durerea neurogenă). Deoarece este esențial pentru unele imagini clinice, Organizația Mondială a Sănătății a adăugat fenitoină pe lista medicamentelor esențiale. Aici puteți citi tot ce trebuie să știți despre fenitoină: efect, utilizare și efecte secundare.

Așa funcționează fenitoina

Epilepsia bolii este cercetată intens la nivel mondial, dar nu sunt cunoscute toate mecanismele prin care se dezvoltă boala. Cu toate acestea, diferitele manifestări ale epilepsiei se datorează în principal unei „defecțiuni” la nivelul creierului. Celulele nervoase individuale (neuroni) sau asociații întregi de celule nervoase din creier trimit brusc semnale de înaltă frecvență care ajung în alte regiuni ale creierului prin extensiile celulelor nervoase. Această supraexcitație a neuronilor poate fi limitată la anumite zone din creier (convulsii focale, convulsii focale) sau nu limitată (convulsii generalizate). Transmiterea rapidă a semnalelor de-a lungul proceselor neuronale se bazează pe afluxul de ioni de sodiu. Acest proces poate fi inhibat cu ingrediente active precum fenitoina: unele dintre canalele de sodiu sunt blocate în proces. Acest lucru împiedică zonele supraexcitate ale creierului să ajungă la alte zone și reduce riscul unei convulsii.

Ionii de sodiu sunt folosiți și în inimă pentru a transmite semnale. Prin blocarea canalelor de sodiu, fenitoina poate opri aritmiile cardiace declanșate de semnale prea rapide și astfel poate normaliza ritmul cardiac.

Experții presupun că ameliorarea durerii nervoase (durere neurogenă) cu fenitoină se bazează pe un blocaj al canalului de sodiu: Aceasta inhibă transmiterea semnalelor de durere.

Ingerarea, descompunerea și excreția fenitoinei

După ingestie, ingredientul activ este absorbit în intestin. Deoarece nu este ușor solubil în apă, este transportat în sânge cu ajutorul proteinelor de transport (albumina). Fenitoina se descompune în ficat și apoi se excretă în mare parte în scaun cu bila. Timpul până la eliminarea a jumătate din doza absorbită depinde de nivelul sanguin al ingredientului activ, dar este de obicei între 20 și 60 de ore.

Când se folosește fenitoina?

Ingredientul activ fenitoină este aprobat ca anti-epileptic pentru tratamentul anumitor tipuri de convulsii. Acestea includ crize tonico-clonice generalizate și generalizate inițiate focal, convulsii parțiale simple și complexe și combinații ale acestor tipuri de convulsii. Fenitoina poate fi utilizată și în convulsii acute, precum și în „status epilepticus”, adică o convulsie deosebit de lungă. De asemenea, este aprobat pentru prevenirea și tratamentul convulsiilor în timpul operațiilor neurochirurgicale și pentru traumatismele cerebrale severe.

Ca a doua alegere, fenitoina poate fi utilizată pentru ameliorarea durerilor nervoase.

Tratamentul aritmiilor cardiace cu fenitoină este ceea ce este cunoscut sub numele de „utilizare off-label”, adică o aplicație în afara zonei de licențiere.

Așa se folosește fenitoina

Pentru tratarea și prevenirea convulsiilor epileptice, fenitoina se administrează de obicei în una până la trei doze unice pe zi, cu o doză zilnică totală de 300 miligrame de fenitoină. La începutul tratamentului, doza se „strecoară”, așa că se administrează mai întâi o doză foarte mică, care apoi crește încet. Doze mai mari pot fi necesare pentru formele mai severe ale bolii. Creșterea dozei - mai ales dacă doza este crescută rapid - poate fi efectuată numai sub supraveghere medicală. Comprimatele trebuie înghițite cu un pahar cu apă. În cazul utilizării pe termen lung, doza zilnică totală poate fi împărțită în una sau două doze individuale.

Durata utilizării depinde de motivul ingestiei; poate fi pe termen scurt (pentru operații neurochirurgicale) sau pe termen lung (pentru controlul simptomelor în epilepsie).

Care sunt efectele secundare ale fenitoinei?

Multe reacții adverse la medicament sunt dependente de doză atunci când sunt tratate cu fenitoină. Prin urmare, doza este de obicei aleasă de medic în așa fel încât, dacă este posibil, să existe puține efecte secundare sau deloc.

Modificări ale pielii, cum ar fi pigmentarea excesivă și creșterea părului, pot apărea la unul din o sută până la o mie de pacienți. Creșterea gingiilor este, de asemenea, posibilă.

Efectele secundare rare ale fenitoinei includ modificări ale numărului de sânge, aritmii cardiace severe, tulburări hepatice și reacții alergice (erupții cutanate, mâncărime, umflături). Dacă apar reacții alergice, fenitoina trebuie întreruptă și trebuie contactat un medic.

Ce trebuie luat în considerare atunci când se ia fenitoină?

În plus, ingredientele active luate pot interacționa cu fenitoina. Acesta este adesea cazul când ambele ingrediente active sunt transportate sau defalcate în corp pe aceleași căi. Ca urmare, fenitoina poate fi descompusă mai repede sau cu întârziere.

Combinația cu anumite antibiotice (ciprofloxacină, rifampicină), medicamente anti-epileptice (vigabatrin, primidon), medicamente pentru HIV (lopinavir, ritonavir) și alte ingrediente active (dexametazonă, teofilină) poate duce la o descompunere crescută a fenitoinei și astfel la o reducere în efectul său.vino. Abuzul de alcool și acidul folic (vitamina B9) pot reduce, de asemenea, efectul fenitoinei.

Defalcarea întârziată a fenitoinei poate determina creșterea periculoasă a nivelului din sânge. Acest lucru este posibil, de exemplu, când anumite antibiotice (cloramfenicol, eritromicină, sulfonamide), medicamente antiepilepsice (valproat, topiramat, oxcarbazepină), analgezice (acid acetilsalicilic, fenilbutazonă, propifenazonă), antidepresive (fluoxetină, amipripty) -medicamente cu pilzină se iau în același timp (Ketoconazol, Fluconazol, Amfotericină B).

Fenitoina stimulează producerea enzimei de degradare a medicamentului citocromul P450 3A4. Aceasta înseamnă că substanțele active care sunt metabolizate prin intermediul acestei enzime sunt descompuse mai repede. Acest lucru afectează numeroase medicamente diferite, motiv pentru care utilizarea simultană a fenitoinei și a altor medicamente trebuie clarificată întotdeauna cu un medic sau farmacist în prealabil.

Fenitoina anti-epileptică nu trebuie întreruptă brusc, deoarece acest lucru poate duce la o acumulare de convulsii și la apariția stării epileptice.

În funcție de doză, fenitoina poate duce la malformații la copilul nenăscut. La femeile însărcinate cu epilepsie, doza trebuie deci redusă la maxim, în funcție de gravitatea bolii, pentru a obține eliberarea de convulsii cât mai sigur posibil. În plus, fenitoina nu trebuie combinată cu alte medicamente antiepileptice în timpul sarcinii.

Fenitoina se excretă în laptele matern numai în cantități mici, de aceea nu este necesară înțărcarea. Cu toate acestea, sugarul ar trebui să fie întotdeauna monitorizat pentru a se asigura că se îngrășează constant și că nu este prea obosit.

Pacienții cu origine thailandeză sau chineză han pot prezenta un risc crescut de reacție alergică severă a pielii (sindromul Stevens-Johnson) atunci când sunt tratați cu fenitoină.

Copiii și adolescenții cu o greutate mai mică de 50 de kilograme pot fi tratați cu o doză adaptată corespunzător.

Cum să obțineți medicamente pentru fenitoină

Ingredientul activ fenitoină este disponibil de la farmacii după prescripția medicului. Datorită gamei largi de interacțiuni, medicului sau farmacistului trebuie să i se solicite sfaturi la începutul tratamentului și orice modificare a medicamentului.

De când se cunoaște fenitoina?

Fenitoina a fost produsă chimic pentru prima dată în 1908 de către chimistul german Heinrich Biltz, care și-a vândut dezvoltarea companiei farmaceutice Parke-Davis. Abia în 1938 oamenii de știință au descoperit eficacitatea anticonvulsivantă bună a fenitoinei. Spre deosebire de fenobarbitalul antiepileptic, însă, efectul secundar puternic soporific este absent. A fost aprobat în SUA în 1953. Deoarece brevetul a expirat de mult, există acum numeroase generice cu ingredientul activ fenitoină pe piața farmaceutică germană.

Etichete:  menopauza sarcina droguri