Atorvastatină

Actualizat la

Benjamin Clanner-Engelshofen este scriitor independent în cadrul departamentului medical A studiat biochimie și farmacie în München și Cambridge / Boston (SUA) și a observat de la început că se bucură în mod deosebit de interfața dintre medicină și știință. De aceea a continuat să studieze medicina umană.

Mai multe despre experții Tot conținutul este verificat de jurnaliștii medicali.

Ingredientul activ atorvastatina aparține așa-numitelor statine - un grup de ingrediente active care pot reduce nivelurile ridicate de colesterol. Prea mult colesterol în sânge încurajează întărirea arterelor, ceea ce poate duce la boli coronariene și accident vascular cerebral, printre altele. Aici puteți citi tot ce trebuie să știți despre medicamentul care reduce colesterolul, atorvastatina, efectele secundare și utilizarea.

Așa funcționează atorvastatina

Atorvastatina este un membru al statinelor - un grup de medicamente care pot reduce nivelurile ridicate de colesterol.

Colesterolul este o substanță esențială de care organismul are nevoie, printre altele, pentru a construi membranele celulare și pentru a forma hormoni și acizi biliari (pentru digestia grăsimilor). Organismul produce aproximativ două treimi din cantitatea necesară de colesterol din ficat. A treia rămână este obținută din alimente.

Pentru a reduce nivelurile ridicate de colesterol, se poate reduce producția proprie a organismului cu medicamente pe de o parte și poate schimba obiceiurile alimentare nefavorabile pe de altă parte.

Atorvastatina reduce producția de colesterol din organism: este un proces complex care implică mai mulți pași. O etapă importantă și limitativă a ratei depinde de o enzimă specifică numită HMG-CoA reductază. Această enzimă inhibă statinele precum atorvastatina. Acest lucru reduce auto-producția și scade nivelul de colesterol din sânge.

Acest lucru se aplică mai ales valorilor sanguine ale colesterolului LDL „rău” (LDL = lipoproteină cu densitate mică), care poate duce la întărirea arterelor. Valorile sanguine ale colesterolului HDL „bun” (protector vascular) (HDL = lipoproteină cu densitate mare), pe de altă parte, cresc uneori chiar.

Cantitatea totală de colesterol și cantitatea de trigliceride (TG) - un alt tip de nivel de lipide din sânge - sunt, de asemenea, reduse de efectele atorvastatinei.

Absorbție, descompunere și excreție

Atorvastatina este absorbită rapid în organism după ce a fost administrată pe cale orală. Spre deosebire de alte statine, aceasta nu trebuie mai întâi convertită în forma activă din ficat, dar poate avea efect imediat.

Efectul maxim este atins la aproximativ una până la două ore după ingestie. Deoarece organismul produce colesterolul cel mai intens în timpul nopții, atorvastatina se ia de obicei seara.

Datorită duratei sale lungi de acțiune, este suficientă o doză o dată pe zi. Atorvastatina, care este metabolizată în ficat, este excretată în principal în scaun.

Când se utilizează atorvastatina?

Atorvastatina este utilizată în principal pentru tratamentul nivelurilor ridicate de colesterol din sânge (hipercolesterolemie). În general, medicamentele care scad colesterolul, cum ar fi atorvastatina, sunt prescrise numai dacă măsurile non-medicamentoase pentru scăderea colesterolului (dietă sănătoasă, exerciții fizice și pierderea în greutate) nu au avut succes.

Atorvastatin este, de asemenea, aprobat pentru prevenirea (prevenirea) complicațiilor cardiovasculare la pacienții cu boală coronariană (CHD) sau cu risc crescut de boli cardiovasculare (cum ar fi cei cu diabet zaharat). Această aplicație este independentă de nivelul colesterolului.

În ambele cazuri, este utilizat pe termen lung pentru a scădea permanent nivelul colesterolului la anumite valori. Cu cât valorile realizate sunt mai mici, cu atât mai bine.

Acesta este modul în care se utilizează atorvastatina

Atorvastatina se administrează de obicei sub formă de comprimate o dată pe zi seara. Doza este determinată individual de medicul curant, dar este de obicei între zece și optzeci de miligrame.

Aportul regulat este important pentru succesul tratamentului, deoarece nivelurile de colesterol din sânge se modifică de obicei pe o perioadă de câteva săptămâni. Pacienții nu „observă” efectul agentului de scădere a colesterolului în mod direct, deși poate fi măsurat în sânge și se reflectă într-o incidență redusă a atacurilor de cord și a accidentelor vasculare cerebrale.

Nu opriți singur atorvastatina doar pentru că „nu vedeți niciun efect”.

Dacă este necesar, atorvastatina este combinată cu alte medicamente, de exemplu cu colestiramina sau ezetimibul (ambele scad și nivelul colesterolului).

Care sunt efectele secundare ale atorvastatinei?

Reacțiile adverse frecvente (care afectează unul până la zece din o sută de pacienți) ale terapiei cu atorvastatină sunt:

• durere de cap
• Tulburări gastro-intestinale (cum ar fi constipație, gaze, greață, diaree)
• modificări ale enzimelor hepatice
• dureri musculare

Anunțați medicul dacă aveți dureri musculare sau disconfort în timpul tratamentului cu atorvastatină.

Efectele secundare mai puțin frecvente (de exemplu, efectele secundare care afectează mai puțin de 1% dintre cei tratați) includ insomnie, creștere în greutate, somnolență, vărsături, dureri abdominale și erupții cutanate. Lipsa de trombocite din sânge (trombocitopenie), probleme de vedere, probleme de auz și edem angioneurotic (formă specială de edem) sunt și mai rare.

Ce trebuie luat în considerare atunci când luați atorvastatină?

Contraindicații

Atorvastatina nu trebuie luată dacă:

• disfuncție hepatică severă
• tratament simultan cu anumite medicamente pentru tratamentul hepatitei C (glecaprevir și pibrentasvir)

Interacțiuni

Deoarece atorvastatina este descompusă, printre altele, de enzima citocrom 3A4 (CYP3A4), inhibitorii acestei enzime duc la creșterea nivelului și, astfel, la creșterea efectelor secundare ale atorvastatinei. Astfel, astfel de inhibitori ai CYP3A4 nu trebuie combinați cu atorvastatină:

• anumite antibiotice: eritromicină, claritromicină, acid fusidic
• Inhibitori ai proteazei HIV (de exemplu, indinavir, ritonavir, nelfinavir)
• anumiți agenți antifungici: ketoconazol, itraconazol, voriconazol
• anumite medicamente pentru inimă: verapamil, amiodaronă

Alte medicamente care nu trebuie combinate cu medicamentul care scade colesterolul din cauza unei posibile creșteri a efectelor secundare ale atorvastatinei sunt:

• Gemfibrozil (agent de scădere a lipidelor din grupul de fibrați)

Grapefruitul (suc, fructe) - de asemenea, un inhibitor al CYP3A4 - ar trebui, de asemenea, evitat în timpul terapiei cu atorvastatină. Chiar și un pahar de suc de grapefruit dimineața determină măsurarea nivelurilor de atorvastatină de două ori mai mari în noaptea următoare ca de obicei.Consecința posibilă sunt efectele secundare neașteptate.

În schimb, substanțele care stimulează activitatea enzimei CYP3A4 (inductori CYP3A4) pot accelera descompunerea atorvastatinei și reduce efectul acesteia. Acestea includ rifampicină (antibiotic), efavirenz (medicament pentru HIV), sunătoare și unele medicamente anti-epileptice (de exemplu carbamazepină, fenitoină).

Restricție de vârstă

Tratamentul copiilor și adolescenților are loc numai în cazuri speciale și este supus anumitor restricții care trebuie clarificate de către medic. În principiu, atorvastatina este aprobată pentru tratamentul hipercolesterolemiei de la vârsta de zece ani.

perioada de sarcină și alăptare

Femeile gravide și care alăptează nu trebuie să ia atorvastatină. Dacă utilizarea în timpul alăptării este absolut necesară, alăptarea trebuie întreruptă înainte de a începe terapia cu atorvastatină.

Cum să luați medicamente cu atorvastatină

Atorvastatin necesită o rețetă în Germania, Austria și Elveția și este disponibil în farmacii după prezentarea unei rețete medicale.

De cât timp se știe atorvastatina?

După ce biosinteza colesterolului a fost elucidată la începutul anilor 1950, a devenit rapid evident că prin inhibarea unor enzime cheie importante, s-ar putea produce medicamente eficiente împotriva nivelurilor ridicate de colesterol.

Un prim inhibitor numit mevastatină a fost izolat dintr-o ciupercă din Japonia în 1976, în special împotriva enzimei HMG-CoA reductază. Cu toate acestea, acest lucru nu a fost niciodată adus pe piață.

În 1979, oamenii de știință au izolat lovastatina de o ciupercă. În timpul anchetei, s-au dezvoltat, de asemenea, variante modificate sintetic de lovastatină, prin care compusul MK-733 (ulterior simvastatină) s-a dovedit a fi mai eficient din punct de vedere terapeutic decât materia primă.

Simvastatina, așa-numita statină de tip 1, a fost folosită ulterior pentru a dezvolta mai noi statine de tip 2, cum ar fi atorvastatina, care este de două până la trei ori mai eficientă. A fost aprobat în SUA în 1996 și lansat în Germania în 1997.

De când brevetul a expirat în 2011, au fost dezvoltate numeroase produse generice, ceea ce a dus la o scădere bruscă a prețului atorvastatinei.

Etichete:  sarcina medicina paliativă piele