Tamoxifen

Benjamin Clanner-Engelshofen este scriitor independent în cadrul departamentului medical A studiat biochimie și farmacie în München și Cambridge / Boston (SUA) și a observat de la început că se bucură în mod deosebit de interfața dintre medicină și știință. De aceea a continuat să studieze medicina umană.

Mai multe despre experții Tot conținutul este verificat de jurnaliștii medicali.

Ingredientul activ tamoxifen este utilizat în tratamentul cancerului de sân. Funcționează în mod specific la punctele de andocare (receptori) ale hormonilor sexuali feminini (estrogen și progesteron) și astfel poate inhiba creșterea tumorilor dependente de hormoni. În comparație cu alte ingrediente active pentru tratamentul cancerului, tamoxifenul are un potențial clar de efecte secundare. Prin urmare, a fost utilizat frecvent pentru tratamentul cancerului de sân, mai ales de când protecția brevetului a expirat în 2002. Aici puteți citi tot ce trebuie să știți despre efectele tamoxifenului, efectele secundare și utilizarea.

Așa funcționează tamoxifenul

Propriul hormon feminin al corpului estrogen (și: estrogen) nu numai că determină ciclul femeii, dar are și alte sarcini în organism. Printre altele, asigură oase puternice (lipsa de estrogen poate duce la osteoporoză) și stimulează sistemul imunitar. Când estrogenii sunt eliberați în corp, aceștia ajung la țesutul țintă prin fluxul sanguin. Odată ajuns acolo, ele influențează în mod specific celula țintă și pot, printre altele, să stimuleze creșterea celulelor. Dacă o celulă are multe puncte de andocare (receptori) pentru estrogeni, este deosebit de sensibilă la hormon.

Într-un număr mare de tumori mamare există un număr crescut de receptori de estrogen. Celulele, care sunt deja degenerate, sunt stimulate de estrogenul natural să crească și să se divizeze, adică să se înmulțească, ceea ce determină creșterea tumorii într-un mod necontrolat.

Tamoxifenul și în special metabolitul său hidroxitamoxifen se pot lega de receptorii de estrogen fără a stimula diviziunea celulară și reproducerea. Acest lucru blochează receptorii existenți și nu mai poate fi activat de estrogenul natural.

Captarea, descompunerea și excreția tamoxifenului

După administrarea comprimatelor de tamoxifen, ingredientul activ este bine absorbit în intestin și atinge nivelul maxim de sânge după patru până la șapte ore. Metabolismul, care are loc în principal în ficat, duce la produse de descompunere mult mai eficiente. Acestea sunt apoi excretate în principal în scaun, dar acest lucru durează ceva timp: ingredientul activ este doar pe jumătate defalcat și excretat după aproximativ o săptămână.

Când se folosește tamoxifen?

Ingredientul activ tamoxifen este aprobat pentru tratamentul tumorilor mamare hormonodependente: poate fi utilizat ca suport după tratamentul primar pentru cancerul de sân sau pentru cancerul de sân care a format deja tumori fiice (metastaze). Aplicarea are loc de obicei pe o perioadă mai lungă de timp.

Așa se folosește tamoxifenul

Ingredientul activ se administrează sub formă de tablete. Doza uzuală de tamoxifen este de douăzeci de miligrame pe zi, dar poate fi crescută până la patruzeci de miligrame, dacă este necesar. Se ia cu o masă pentru a reduce efectele nedorite, cum ar fi greața.

Care sunt efectele secundare ale tamoxifenului?

Efectele secundare ale tamoxifenului la mai mult de una din zece femei tratate sunt greață, erupții cutanate, retenție de lichide în țesuturi, scurgeri vaginale și sângerări, modificări ale ciclului și simptome ale menopauzei, precum bufeuri și epuizare.

La fiecare sutime până la zecea pacientă se simte somnolență, cefalee, tulburări vizuale, vărsături, diaree, constipație, căderea părului, reacții de hipersensibilitate, dureri musculare, crampe la picioare, cheaguri de sânge, anemie temporară și mâncărime a organelor genitale. Un alt efect secundar tamoxifen poate fi o modificare a valorilor de laborator (valori crescute ale lipidelor din sânge, modificări ale valorilor enzimelor hepatice).

Ce trebuie luat în considerare atunci când se ia tamoxifen?

Terapia cu tamoxifen este menită să reducă efectul estrogenului propriu al organismului. O cantitate suplimentară de estrogen sub formă de contraceptive hormonale (de exemplu „pilula”) nu ar avea sens și, prin urmare, ar trebui evitată.

Tamoxifenul afectează coagularea sângelui prin reducerea numărului de trombocite din sânge. Dacă se administrează și medicamente anticoagulante, efectul anticoagulant poate fi crescut. Exemple de astfel de „anticoagulante” sunt acidul acetilsalicilic și alți inhibitori de agregare a trombocitelor, precum și anticoagulanți de tip cumarinic, cum ar fi warfarina și fenprocumonul.

Tamoxifenul este transformat în forma sa mai activă de anumite enzime hepatice. Substanțele medicinale care inhibă aceste enzime sau le promovează activitatea pot influența astfel metabolismul și, astfel, eficacitatea medicamentului împotriva cancerului. De exemplu, antidepresivele din grupul inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS precum paroxetina și fluoxetina) și bupropionul antidepresiv pot reduce eficacitatea tamoxifenului prin inhibarea enzimelor. Prin urmare, utilizarea simultană a acestor medicamente trebuie evitată pe cât posibil.

Deoarece există puține date despre utilizarea tamoxifenului în timpul sarcinii și alăptării, ingredientul activ nu trebuie luat în acest timp. În studiile efectuate pe animale, utilizarea tamoxifenului a cauzat rău copilului nenăscut.

De asemenea, din cauza lipsei de cunoștințe, utilizarea acesteia la copii și adolescenți nu este indicată (contraindicată).

Cum să luați medicamente cu tamoxifen

Preparatele care conțin tamoxifen pot fi obținute de la farmacii cu prescripție medicală.

De când se cunoaște tamoxifenul?

Încă de la sfârșitul anilor 1950, companiile farmaceutice cercetau activ anti-estrogeni (adică ingrediente active care inhibă efectele estrogenului) pentru contracepție eficientă. Procedând astfel, Dr. Dora Richardson, angajată a unei companii farmaceutice engleze, a descoperit ingredientul activ tamoxifen în 1966. Cu toate acestea, acest lucru nu era potrivit pentru contracepție, motiv pentru care a fost uitat pentru prima dată. Ulterior s-a descoperit că estrogenii pot accelera și creșterea cancerului de sân. Drept urmare, un studiu clinic asupra tamoxifenului a fost demarat în 1971 la Christie Hospital din Manchester, una dintre cele mai mari clinici de cancer din Europa. Pe baza rezultatelor pozitive ale studiului, tamoxifenul a fost comercializat pentru tratamentul cancerului de sân în stadiu târziu în 1973.

Fapte mai interesante despre tamoxifen

Tamoxifenul este abuzat de sportivii de sex masculin ca agent dopant: crește nivelul de testosteron, ceea ce stimulează creșterea musculară. Tamoxifenul previne, de asemenea, un efect secundar comun al steroizilor anabolizanți, așa-numitele „sânii omului” (ginecomastie).

Etichete:  prevenirea îngrijire a pielii terapii