Donepezil

Benjamin Clanner-Engelshofen este scriitor independent în cadrul departamentului medical A studiat biochimie și farmacie în München și Cambridge / Boston (SUA) și a observat de la început că se bucură în mod deosebit de interfața dintre medicină și știință. De aceea a continuat să studieze medicina umană.

Mai multe despre experții Tot conținutul este verificat de jurnaliștii medicali.

Ingredientul activ donepezil este utilizat pentru tratamentul simptomatic al formelor ușoare până la moderate de demență Alzheimer (uitare). Îmbunătățește memoria și memoria, dar nu previne progresul bolii. Aici puteți citi tot ceea ce este interesant despre Donepezil: efect, aplicare și posibile efecte secundare.

Așa funcționează donepezil

Donepezil este un medicament anti-demență. Cea mai frecventă formă de demență este boala Alzheimer. Cu aceasta, celulele nervoase (neuroni) din creier mor treptat. De obicei, o parte deloc neglijabilă a celulelor nervoase a murit înainte de apariția primelor simptome și descoperirea bolii. Acetilcolina este una dintre cele mai importante substanțe mesager (neurotransmițători) dintre celulele nervoase care sunt implicate în memorie, retenție și memorie.

Pentru a comunica cu alți neuroni, o celulă nervoasă poate secreta substanțe mesagere, cum ar fi acetilcolina. Aceasta andochează la puncte speciale de andocare din membrana celei de-a doua celule nervoase și astfel transmite un anumit semnal. Apoi, neurotransmițătorul este împărțit de o enzimă (acetilcolinesteraza) în acetat și colină, care nu mai funcționează pe receptori, prin care semnalul este terminat. Cele două produse de fisiune sunt preluate din nou în prima celulă nervoasă, legate și pot fi apoi eliberate din nou, dacă este necesar.

Deoarece celulele nervoase nu numai că au conexiuni unu-la-unu, ci mai degrabă o celulă nervoasă este de obicei în contact cu multe mii de alte celule nervoase, se observă că celulele se sting doar atunci când a fost depășită o valoare prag. Contactele celulare rămase nu mai sunt suficiente pentru a transmite semnale.

Pentru ameliorarea simptomelor bolii Alzheimer și îmbunătățirea performanței memoriei, donepezilul este utilizat ca inhibitor selectiv al enzimei acetilcolinesterază. Atunci când această enzimă este inhibată în creier, acetilcolina rămâne mai mult timp pe receptorii celulei nervoase din aval, ceea ce face ca semnalul să fie mai puternic, ca să spunem așa. Aceasta înseamnă că celulele nervoase rămase pot comunica în continuare cu intensitate normală.

Captarea, descompunerea și excreția donepezilului

După ingestie, ingredientul activ donepezil ajunge în sânge prin intestin și de acolo prin bariera hematoencefalică către sistemul nervos central. Acolo își desfășoară efectul. În ficat, donepezilul este parțial metabolizat în produse de descompunere eficiente și ineficiente. Cele mai multe dintre acestea sunt excretate în urină și într-o măsură mai mică în scaun. La aproximativ 70 de ore după ingestie, jumătate din ingredientul activ a părăsit corpul.

Când se utilizează donepezil?

Donepezil este aprobat pentru tratamentul simptomatic al demenței Alzheimer ușoare până la moderate.

În afara intervalului de aprobare (utilizare „off-label”), este utilizat și ca medicament paliativ în demența severă Alzheimer.

Trebuie luat permanent pentru a menține efectul.

Așa se folosește donepezil

Ingredientul activ este luat sub formă de sare (clorhidrat de donepezil) sub formă de tablete sau tablete orodispersabile care se dizolvă în gură în câteva secunde. Tratamentul se începe cu cinci miligrame de donepezil o dată pe zi. După o lună, medicul va evalua dacă doza este suficientă sau dacă ar trebui crescută la zece miligrame de donepezil pe zi. Nu sunt recomandate dozele mai mari.Terapia trebuie administrată numai dacă pacientul este găzduit într-o unitate de îngrijire sau are un îngrijitor care monitorizează utilizarea donepezilului.

Care sunt efectele secundare ale donepezilului?

Peste zece la sută dintre cei tratați se plâng de diaree, greață și dureri de cap.

Adesea, în timp ce luați donepezil, există, de asemenea, pierderea poftei de mâncare, comportament agresiv, agitație, amețeli, insomnie, vărsături, indigestie, erupții cutanate, crampe musculare, incontinență și oboseală.

Efectele secundare ale donpezilului, cum sunt convulsiile, bătăile lente ale inimii și sângerările gastro-intestinale, pot afecta, de asemenea, o sută până la o mie de persoane.

Ce trebuie luat în considerare atunci când luați donepezil?

Deoarece ingredientul activ donepezil este descompus în principal în ficat de două enzime diferite (citocromul P450 2D6 și 3A4) care descompun și alte ingrediente active, pot exista interacțiuni atunci când aceste ingrediente active sunt combinate.

Exemplele includ multe antibiotice (eritromicină, metronidazol, cloramfenicol), medicamente pentru HIV (ritonavir, indinavir), medicamentul pentru tensiunea arterială verapamil, agenți antifungici (fluconazol, ketoconazol, itraconazol) și, de asemenea, multe remedii pe bază de plante (valeriană, curcuma și grapefruit).

Unele ingrediente active asigură producerea mai multor enzime în ficat, care apoi descompun donepezilul mai repede. Eficacitatea sa suferă ca urmare. Acest lucru este cauzat, de exemplu, de agenți împotriva crampelor și epilepsiei (fenitoină, carbamazepină, oxcarbazepină), fenobarbital anestezic și, de asemenea, unele alimente (ghimbir, usturoi, lemn dulce).

Pacienții cu boli respiratorii, cum ar fi astmul sau BPOC, trebuie să ia donepezil cu precauție, deoarece riscul unui atac de astm poate crește.

Dacă medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS precum ASA, ibuprofen, diclofenac) sunt luate în mod regulat pe lângă donepezil, riscul de sângerare gastro-intestinală poate crește.

Copiii și adolescenții, precum și femeile însărcinate și care alăptează nu trebuie să ia donepezil, deoarece nu există studii privind siguranța ingestiei și eficacitatea.

De asemenea, pacienții cu insuficiență hepatică severă nu trebuie să ia donepezil din cauza lipsei de experiență.

Cum să obțineți medicamente donepezil

Donepezilul anti-demențial poate fi cumpărat de la o farmacie cu prescripție medicală.

De când este cunoscut donepezil?

Dezvoltarea donepezilului a început în 1983 la compania farmaceutică japoneză Eisai. Ingredientul activ a fost aprobat pentru prima dată în SUA în 1996. Genericele care conțin ingredientul activ donepezil sunt pe piață din 2010.

Etichete:  prevenirea dormi anatomie