Duloxetină
Benjamin Clanner-Engelshofen este scriitor independent în cadrul departamentului medical A studiat biochimie și farmacie în München și Cambridge / Boston (SUA) și a observat de la început că se bucură în mod deosebit de interfața dintre medicină și știință. De aceea a continuat să studieze medicina umană.
Mai multe despre experții Tot conținutul este verificat de jurnaliștii medicali.Ingredientul activ duloxetină este un inhibitor selectiv al recaptării serotoninei noradrenalinei (SSNRI - engleză „inhibitor selectiv al recaptării noradrenalinei serotoninei”). Se utilizează pentru tratarea depresiei, tulburărilor de anxietate, incontinenței și polineuropatiei diabetice (tulburări nervoase în diabet). În SUA, ingredientul activ este, de asemenea, aprobat pentru tratamentul fibromialgiei, dar nu și pentru tratamentul incontinenței. Aici puteți citi tot ce trebuie să știți despre duloxetină: efect, utilizare și efecte secundare.
Așa funcționează duloxetina
Celulele nervoase (neuroni) din creier comunică între ele folosind substanțe mesager (neurotransmițători): o celulă eliberează anumiți neurotransmițători, care sunt apoi percepuți de următoarea celulă prin puncte de andocare (receptori). Deoarece următoarea celulă poate fi inhibată sau excitată (în funcție de receptor și neurotransmițător) și o celulă are de obicei conexiuni (sinapse) cu mulți alți neuroni, aceasta creează o rețea extrem de complexă, care este doar parțial înțeleasă.
S-a demonstrat că anumite substanțe mesager provoacă de obicei un efect foarte specific. În cazul serotoninei, denumit în mod obișnuit „hormonul fericirii”, concentrațiile prea mici duc la depresie, iar concentrațiile prea mari conduc la psihoze și iluzii. Norepinefrina, pe de altă parte, este un neurotransmițător interesant care este responsabil pentru activarea anumitor zone ale creierului.
Pentru a putea controla cu precizie comunicarea dintre celulele nervoase, celula nervoasă care emite neurotransmițătorul o reia continuu. Aceasta limitează timpul semnalului la următoarea celulă. Dacă această reluare este inhibată, ca și prin administrarea de duloxetină, neurotransmițătorii persistă mai mult pe receptorii următoarei celule nervoase și au astfel un efect mai puternic. Un deficit de serotonină și norepinefrină, care se manifestă adesea ca depresie sau tulburare de anxietate, poate fi corectat sau influențat pozitiv în acest mod.
Proprietățile de calmare a durerii duloxetinei în tratamentul neuropatiei diabetice și fibromialgiei rezultă din excitația căilor nervoase care ameliorează durerea. Mai presus de toate, acest lucru poate normaliza un prag de durere suprasensibil. De asemenea, stimularea crescută a sistemului serotoninei și noradrenalinei de către duloxetină determină închiderea crescută a sfincterului uretral, care poate trata incontinența urinară de stres.
Absorbția, descompunerea și excreția duloxetinei
După administrarea duloxetinei, ingredientul activ este absorbit în sânge prin intestine. Cel mai ridicat nivel sanguin de duloxetină poate fi măsurat după șase ore, doar aproximativ jumătate din ingredientul activ ajung în fluxul sanguin major, deoarece este defalcat parțial în ficat imediat după ingestie. Ingredientul activ duloxetina ajunge apoi la creier prin fluxul sanguin. Jumătate din produsele ineficiente de descompunere sunt excretate prin rinichi cu urină în decurs de douăsprezece ore.
Când se utilizează duloxetina?
Ingredientul activ duloxetină este aprobat pentru tratamentul:
- Depresie (așa-numita depresie majoră)
- Durerea neuropatică diabetică
Utilizarea duloxetinei pentru ameliorarea durerii în fibromialgie are loc în Germania „off-label”, adică în afara zonei de aprobare.
Tratamentul cu duloxetină este de obicei pe termen lung, dar trebuie verificat la intervale regulate dacă doza trebuie ajustată sau dacă terapia este încă necesară.
Așa se folosește duloxetina
Ingredientul activ duloxetina este administrat sub formă de capsule care conțin pelete enterice și eliberează numai ingredientul activ în intestin. În funcție de zona de aplicare, se administrează între 30 și 60 de miligrame de duloxetină o dată sau de două ori pe zi. Doza maximă zilnică este de 120 miligrame. Pentru o mai bună tolerabilitate, tratamentul este început cu o doză mică și apoi crescut treptat până la doza finală necesară.
Capsula este înghițită cu un pahar de apă cu sau fără mese. În cazul dificultăților de înghițire sau hrănirii cu tubul, peletele de duloxetină pot fi, de asemenea, suspendate în apă, dar nu trebuie mestecate în niciun caz.
Pentru a termina terapia, doza de duloxetină trebuie redusă încet (așa-numita „reducere” a dozei), altfel pot apărea reacții adverse severe.
Ce efecte secundare are duloxetina?
Efectele secundare ale Duloxetinei tind să fie mai pronunțate la începutul tratamentului și se îmbunătățesc în timp. Peste zece la sută dintre cei tratați au reacții adverse, cum ar fi dureri de cap, somnolență, greață și uscăciunea gurii.
Aproximativ unul din zece până la o sută de pacienți raportează scăderea poftei de mâncare, insomnie, anxietate, scăderea dorinței sexuale (libidoul) și disfuncție erectilă (impotență), amețeli, tremurături, palpitații, sunete în urechi, vedere încețoșată, tensiune arterială crescută, indigestie și abdominale durere, transpirație, erupții cutanate, dureri musculare și crampe, scădere în greutate și retenție urinară.
Ce trebuie luat în considerare atunci când luați duloxetină?
Duloxetina este descompusă în ficat de anumite enzime (citocromul P450 1A2 și 2D6), care descompun și alte medicamente. Dacă acestea sunt luate în același timp, nivelurile sanguine ale ingredientelor active individuale pot crește sau scădea. Acest lucru se aplică, de exemplu, antidepresivelor precum fluvoxamina, amitriptilina, imipramina și desipramina, agenții împotriva unei vezici hiperactive precum tolterodina și agenții pentru tratamentul psihozelor și schizofreniei, cum ar fi risperidona.
Fumătorii descompun duloxetina mai repede decât nefumătorii.
Medicamentele care cresc concentrația de serotonină în creier nu trebuie combinate cu duloxetină, deoarece acest lucru poate duce la un sindrom de serotonină care pune viața în pericol. Medicamentele în cauză includ antidepresive de tip MAO (cum ar fi moclobemida sau tranilcipromina), alte antidepresive, suplimente de sunătoare, medicamente pentru migrenă (cum ar fi sumatriptan și naratriptan), analgezice puternice (opioide precum tramadol, fentanil și petidină), și precursori ai serotoninei, cum ar fi triptofan și 5-hidroxitriptofan (5-HTP).
Combinația de duloxetină cu anticoagulante precum fenprocumon, warfarină și acid ASA / acid acetilsalicilic poate modifica timpul de coagulare a sângelui, motiv pentru care ar trebui monitorizată îndeaproape. Este posibil să fie necesară ajustarea dozei de anticoagulant.
La fel ca multe alte antidepresive, duloxetina poate crește riscul de sinucidere, în special la adolescenți. Din acest motiv, duloxetina este aprobată numai pentru persoanele cu vârsta de 18 ani și peste și nu trebuie utilizată la pacienții cu tendința de a o utiliza sau trebuie utilizată numai sub supraveghere medicală.
O doză redusă de duloxetină este recomandată pacienților cu insuficiență hepatică sau renală.
Duloxetina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii și alăptării, deoarece poate dăuna copilului.
Cum să luați medicamente cu duloxetină
Preparatele cu duloxetină necesită o rețetă în fiecare doză și pentru fiecare scop.
De cât timp se știe duloxetina?
Antidepresivul duloxetină a fost dezvoltat de oamenii de știință de la compania farmaceutică Eli Lilly and Company și a fost solicitat un brevet în 1986, care a fost acordat în 1990. Prima înregistrare a fost acordată în 2004 în SUA, mai târziu în același an și în Germania. Brevetul a expirat la începutul anului 2014. De atunci, mai multe medicamente generice cu ingredientul activ duloxetină au intrat pe piață.
Etichete: loc de muncă sănătos droguri simptome
