Nebivolol

Actualizat la

Benjamin Clanner-Engelshofen este scriitor independent în cadrul departamentului medical A studiat biochimie și farmacie în München și Cambridge / Boston (SUA) și a observat de la început că se bucură în mod deosebit de interfața dintre medicină și știință. De aceea a continuat să studieze medicina umană.

Mai multe despre experții Tot conținutul este verificat de jurnaliștii medicali.

Nebivololul este un medicament care scade tensiunea arterială din grupul beta-blocantelor. Ca ingredient activ relativ nou din a treia generație de beta-blocante, are un profil deosebit de avantajos de efecte și efecte secundare în comparație cu ingredientele active mai vechi. Aici puteți citi tot ce trebuie să știți despre efectele și utilizarea nebivololului, efectele secundare și interacțiunile.

Așa funcționează nebivololul

Nebivololul este un medicament din grupa beta-blocantelor beta-selective. Receptorii beta-1 sunt puncte de andocare specifice pentru substanțele mesager și se găsesc în principal în inimă. Prin andocarea cu acești receptori, nebivololul poate reduce frecvența cardiacă (cronotrop negativ) și reduce puterea bătăii inimii (inotrop negativ).

În plus, ingredientul activ influențează conducerea excitației (dromotrop negativ; efect antiaritmic) și scade tensiunea arterială (antihipertensivă).

Mecanismul de acțiune în detaliu

În situații stresante, organismul are o nevoie crescută de oxigen și substanțe nutritive. Pentru a furniza în mod optim fiecare organ și țesut în timpul unei situații atât de stresante, hormonii stresului, cum ar fi adrenalina, sunt eliberați în sânge. În plus, organele individuale sunt stimulate direct prin activarea căilor nervoase cu substanțe mesagere, cum ar fi norepinefrina, pentru a le crește performanța.

Ca urmare, căile respiratorii se lărgesc pentru a permite plămânilor să absoarbă mai mult oxigen. Bătăile inimii sunt accelerate pentru a muta mai repede oxigenul și nutrienții în jurul corpului. Digestia este încetinită pentru a putea furniza mai multă energie pentru alte procese esențiale din corp. În plus, fluxul sanguin către organele și mușchii interni este crescut, în timp ce cel al extremităților și al suprafeței pielii este scăzut.

În cazul pacienților cu tensiune arterială crescută și al pacienților cu insuficiență cardiacă, acest sistem este reglementat excesiv chiar și în starea normală, ceea ce duce la stres permanent inutil, în special asupra inimii și vaselor de sânge. Apoi, beta-blocantele precum nebivololul pot ajuta:

Blochează punctele de andocare pentru adrenalină și noradrenalină. Substanțele mesager nu se mai pot lega de acesta, deci nu mai pot declanșa un efect.

Blocanții beta mai noi funcționează în principal pe inimă, unde reduc bătăile inimii la un nivel normal. Ingredientul activ nevivolol are, de asemenea, caracteristica specială că duce la vasodilatație printr-un mecanism suplimentar de acțiune în vasele de sânge - scade tensiunea arterială și se îmbunătățește fluxul sanguin în vasele mici și mari.

Absorbție, descompunere și excreție

După ingestie, nebivololul este absorbit rapid în sânge prin peretele intestinal. În ficat, ingredientul activ este metabolizat pe scară largă, uneori în produse metabolice eficiente.

Capacitatea de a descompune nebivololul este diferită la fiecare pacient, în funcție de predispoziția genetică a acestora. Este posibil ca medicul curant să aibă în vedere acest lucru la stabilirea dozei. La pacienții care metabolizează rapid ingredientul activ (așa-numitul „metabolizator rapid”), jumătate din ingredientul activ este excretat după aproximativ zece ore. Pe de altă parte, în cazul metabolizatorilor lenti, acest proces poate dura de trei până la cinci ori mai mult.

Produsele descompuse sunt excretate în părți aproximativ egale cu scaunul și urina.

Când se utilizează nebivololul?

Domeniile de aplicare (indicații) ale nebivololului sunt:

• Hipertensiune arterială (hipertensiune arterială)
• insuficiență cardiacă cronică (insuficiență cardiacă) severitate ușoară până la moderată

În general, nebivololul este luat permanent.

Așa se folosește nebivololul

Nebivololul se administrează sub formă de tablete, care pot fi împărțite dacă este necesar. Doza este înghițită o dată pe zi, la aceeași oră a zilei, indiferent de ceea ce mâncați.

Efectul de scădere a tensiunii arteriale apare la una sau două săptămâni după începerea terapiei, efectul complet al nebivololului nu poate avea loc decât timp de patru săptămâni. În cazul insuficienței cardiace, se începe o doză deosebit de mică, care este apoi crescută treptat.

În cazul hipertensiunii arteriale, poate avea sens să combinați nebivololul cu un alt agent antihipertensiv pentru a obține o reducere mai mare a tensiunii arteriale. În acest scop sunt disponibile și combinații fixe de nebivolol cu ​​alte ingrediente active (de exemplu, hidroclorotiazidă = HCT).

Dacă tratamentul cu nebivolol este încheiat, ingredientul activ nu trebuie întrerupt brusc, ci mai degrabă încet, reducând treptat doza („reducerea”).

Care sunt efectele secundare ale nebivololului?

La mai mult de fiecare a zecea persoană tratată, administrarea acestuia determină efecte secundare, cum ar fi bătăile inimii lente și amețeli (aceasta din urmă apare în special la începutul terapiei). Sunt posibile și dureri de cap, oboseală și scăderea tensiunii arteriale la schimbarea poziției (ortostază).

Mai mult, fiecare zecime până la o sută de pacienți suferă de dureri de cap, dificultăți de respirație, constipație, greață, diaree și / sau retenție de apă în organism.

Ce trebuie luat în considerare atunci când luați nebivolol?

Contraindicații

Nu este recomandată utilizarea nebivololului în combinație cu substanțe active împotriva aritmiilor cardiace. Efectul combinat asupra inimii ar putea duce la tulburări de conducere impulsivă. Exemple de astfel de ingrediente active sunt chinidina, flecainida, lidocaina, propafenona și blocantele canalelor de calciu, cum ar fi verapamil sau diltiazem.

Medicamentele cu tensiune arterială crescută cu acțiune centrală, cum ar fi clonidina, monoxidina și metildopa, nu trebuie luate împreună cu nebivolol.

Alte contraindicații sunt:

• tensiune arterială foarte scăzută (hipotensiune arterială severă cu valori ale tensiunii arteriale sub 90/50 mmHg)
• anumite tipuri de aritmii cardiace și tulburări de conducere
• bătăi lente ale inimii (bradicardie: mai puțin de 60 de bătăi ale inimii pe minut)
• Spasme ale mușchilor căilor respiratorii (bronhospasm) sau astm bronșic cunoscut
• Acidoza metabolică (acidificarea sângelui)

Interacțiuni

La diabeticii care sunt tratați cu insulină sau medicamente antidiabetice orale, ingredientul activ nebivolol poate masca hipoglicemia prin întârzierea creșterii nivelului de zahăr din sânge după administrarea medicamentului pentru diabet. Prin urmare, diabeticii ar trebui să fie deosebit de atenți atunci când se utilizează nebivolol.

Utilizarea simultană a antipsihoticelor (agenți împotriva psihozei și schizofreniei), a antidepresivelor sau a somniferelor de tip barbituric poate duce la o scădere crescută a tensiunii arteriale.

Persoanele cu BPOC (boală pulmonară obstructivă cronică) ar trebui să ia nebivolol cu ​​precauție, deoarece poate exacerba problemele respiratorii.

Enzima CYP2D6 este implicată în descompunerea nebivololului. Prin urmare, utilizarea simultană a substanțelor care inhibă această enzimă poate crește nivelul plasmatic și, astfel, efectul nebivololului. Aceste substanțe includ, în special, antidepresivele paroxetină și fluoxetină, antipsihoticele tioridazinei și chinidinei - un remediu pentru aritmiile cardiace.

Restricție de vârstă

Nebivololul este aprobat pentru vârstele de peste 18 ani. Din cauza lipsei de date, nu se recomandă utilizarea acesteia la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

perioada de sarcină și alăptare

Blocanții beta, cum ar fi nebivololul, reduc în general fluxul de sânge către placentă, ceea ce poate duce la o insuficiență a copilului nenăscut. Prin urmare, nebivololul trebuie utilizat la femeile gravide numai dacă este absolut necesar.

În experimentele pe animale, ingredientul activ este excretat în laptele matern. Nu se știe dacă acest lucru este valabil și la oameni. Din acest motiv, alăptarea nu este recomandată în timpul tratamentului cu nebivolol.

Cum să luați medicamente cu nebivolol

În Germania, Austria și Elveția, nebivololul necesită o rețetă în toate dozele și este disponibil numai în farmacii.

De cât timp se cunoaște nebivololul?

Nebivololul a fost dezvoltat în comun de două companii farmaceutice bazate pe cercetare. A fost aprobat în Germania în 1996 și lansat pe piață în 1997.

Primele produse generice au apărut pe piață din 2008, dar au fost apoi retrase din cauza unor dispute privind brevetele. În 2010, după ce protecția brevetului a expirat definitiv, genericele cu ingredient activ nebivolol au intrat din nou pe piață.

Etichete:  terapii sisteme de organe remedii naturale