Letrozol

Benjamin Clanner-Engelshofen este scriitor independent în cadrul departamentului medical A studiat biochimie și farmacie în München și Cambridge / Boston (SUA) și a observat de la început că se bucură în mod deosebit de interfața dintre medicină și știință. De aceea a continuat să studieze medicina umană.

Mai multe despre experții Tot conținutul este verificat de jurnaliștii medicali.

Ingredientul activ letrozol este un așa-numit inhibitor nesteroidian al aromatazei. Se utilizează pentru tratarea cancerului de sân. Enzima aromatază, care este inhibată de letrozol, asigură conversia precursorilor hormonilor în estrogeni precum estradiolul și estrona. Acestea stimulează adesea dezvoltarea tumorilor de cancer mamar. Aici puteți citi tot ce trebuie să știți despre efectele și utilizarea letrozolului, efectele secundare și interacțiunile.

Așa funcționează letrozolul

În timpul pubertății, în special la femei, țesutul mamar este stimulat să crească de către estrogeni. Prin urmare, celulele din sân au un număr deosebit de mare de puncte de andocare (receptori) pentru hormonii feminini.

Atunci când astfel de celule degenerează, limita naturală de diviziune celulară este ridicată. Celulele încep să se împartă și să se înmulțească într-un mod necontrolat - se dezvoltă cancer de sân. Deoarece celulele tumorale în foarte multe cazuri au receptori de estrogen pe suprafața lor, acestea sunt stimulate să crească prin nivelurile normale din sânge ale acestor hormoni feminini.

Ingredientul activ letrozol inhibă enzima aromatază, de care organismul are nevoie pentru producerea de estrogeni din precursorii testosteronului și androstendionei. Acest lucru scade nivelul de estrogen. Drept urmare, tumoarea malignă din sân nu mai este stimulată să crească.

Letrozolul este, de asemenea, utilizat împreună cu testosteronul ca agent dopant în antrenamentul cu greutăți. Hormonul sexual masculin este utilizat pentru a construi mușchi și a crește performanța. Dar dacă există prea mult testosteron în organism, o parte din acesta se transformă în estrogen. Acest lucru duce apoi la efecte secundare, cum ar fi creșterea sânilor la bărbați (ginecomastie). Letrozolul ar trebui să prevină acest lucru: previne transformarea mai multor testosteron în estrogen.

Absorbția, descompunerea și excreția letrozolului

Odată ingerat, letrozolul este absorbit rapid și complet în intestine. Inhibitorul aromatazei este transportat rapid în țesut prin sânge. De acolo ajunge la ficat doar încet prin sânge, unde este descompus. Enzimele hepatice implicate transformă letrozolul în produse de degradare inactive. La două până la patru zile după ingestie, cea mai mare parte a ingredientului activ este excretat în urină.

Când se utilizează letrozolul?

Substanța activă letrozol este utilizată la femeile aflate în postmenopauză singure sau împreună cu alte medicamente anticanceroase pentru tratarea cancerului de sân, în cazul în care tumora este promovată în creșterea sa de către estrogeni (cancer de sân sensibil la hormoni). Letrozolul poate fi utilizat atât ca terapie inițială, cât și ca terapie de urmărire (de obicei după tratamentul cu tamoxifen).

Tratamentul cu letrozol durează de obicei câteva luni (de exemplu, pentru a micșora o tumoare înainte de o operație) până la cinci ani.

Așa se folosește letrozolul

Letrozolul se administrează sub formă de tablete. Doza uzuală este de două miligrame și jumătate de letrozol pe zi. Se ia o dată pe zi, independent de mese, cu un pahar cu apă.

Dacă o doză de letrozol este uitată într-o singură zi, poate fi luată cu până la trei ore înainte de următoarea doză programată. Dacă mai sunt doar trei ore sau mai puțin până la următoarea doză programată, comprimatul uitat nu trebuie luat pentru a evita nivelurile ridicate de sânge.

Care sunt efectele secundare ale letrozolului?

În timpul tratamentului cu letrozol, mai mult de unul din zece pacienți prezintă efecte nedorite, cum ar fi colesterolul ridicat din sânge, bufeuri, transpirație și transpirație crescută, dureri articulare și oboseală cu senzație de slăbiciune și disconfort.

Un procent de la zece la sută dintre pacienți au efecte secundare cu letrozol, cum ar fi pierderea sau creșterea poftei de mâncare, dureri de cap, amețeli, creșterea tensiunii arteriale, greață, vărsături, indigestie, constipație, diaree, dureri abdominale, căderea părului, erupții cutanate și piele uscată, os și mușchi durere, densitate osoasă scăzută (uneori asociată cu oase rupte), sângerări vaginale, retenție de lichide în diferite țesuturi și creștere în greutate.

Majoritatea acestor reacții adverse apar numai în primele câteva săptămâni de tratament și devin mai puțin severe după aceea.

Ce trebuie luat în considerare atunci când luați letrozol?

Tratamentul cu letrozol trebuie administrat doar femeilor aflate în postmenopauză. Dacă nu este clar dacă o femeie a trecut sau nu de menopauză, medicul trebuie să verifice nivelul sanguin al hormonilor relevanți (LH și FSH) înainte de începerea tratamentului.

La pacienții cu disfuncție hepatică severă, substanța activă letrozol poate fi descompusă și excretată mai lent. În studiile clinice, timpul de eliminare sa dublat aproximativ în comparație cu femeile cu ficat sănătos. Deoarece există riscul ca ingredientul activ să se acumuleze în organism, nivelul sanguin al medicamentului trebuie monitorizat îndeaproape la acești pacienți, dacă este necesar.

Letrozolul poate avea un efect negativ asupra densității osoase și, astfel, asupra rezistenței osoase. Prin urmare, densitatea osoasă trebuie verificată în mod regulat la femeile cu factori de risc sau cu osteoporoză preexistentă. Poate fi necesar să luați medicamente suplimentare pentru a crește densitatea osoasă.

Administrarea simultană de anti-estrogeni, cum ar fi tamoxifenul, poate reduce nivelul sanguin și, astfel, eficacitatea letrozolului. La fel, aportul de estrogeni (inclusiv cei pentru terapia topică sub formă de creme sau geluri) în timpul terapiei cu letrozol nu are sens.

Substanța activă letrozol este descompusă de sistemul enzimatic CYP450 din ficat. Aceste enzime descompun, de asemenea, numeroase alte substanțe active. Deși nu există încă studii privind interacțiunile dintre letrozol și astfel de ingrediente active, acestea sunt posibile și ar trebui luate în considerare atunci când se iau alte medicamente în timpul terapiei cu letrozol. Acest lucru se aplică în special substanțelor active cu un domeniu terapeutic restrâns, adică celor care devin rapid toxice dacă se depășește doza eficientă. Acest lucru se aplică, de exemplu, fenitoinei (pentru epilepsie și convulsii) și clopidogrel (anti-coagulante).

Deoarece ingredientul activ poate provoca oboseală și amețeli, nu trebuie vehiculate vehicule sau ar trebui utilizate utilaje grele dacă apar aceste reacții adverse.

Utilizarea letrozolului poate provoca daune copilului în timpul sarcinii și alăptării.

Cum să luați medicamente cu letrozol

Ingredientul activ letrozol poate fi achiziționat de la o farmacie cu prescripție medicală. Este necesară o rețetă în fiecare doză și dimensiunea ambalajului.

De cât timp se știe letrozolul?

În 1970, compania farmaceutică Ciba-Geigy (acum Novartis) a început să caute un inhibitor al enzimei cheie aromatază - enzima de care organismul are nevoie pentru a produce estrogen. Prima generație de inhibitori de aromatază a fost aprobată în 1981 (aminoglutetimidă), urmată de a doua generație cu ingredientul activ fadrozol. În 1996, letrozolul, inhibitor de aromatază de a treia generație, a intrat în cele din urmă pe piață în Europa. Un an mai târziu, ingredientul activ a fost aprobat în SUA. Între timp, protecția brevetului a expirat și există, de asemenea, numeroase generice cu ingredient activ letrozol pe piața farmaceutică germană.

Etichete:  sănătatea digitală Diagnostic dietă